Drug Discovery 단계에서 바람직한 약물 대사 및 약동학(DMPK) 프로필을 가진 후보를 식별하는 것은 임상 성공 가능성을 높이는 데 필수적입니다. 약물의 흡수(absorption), 분포(distribution), 대사(metabolism) 및 배설(excretion) 과정을 분석함으로써 약물의 작용들과 그에 의한 생체 반응을 예측하고 약물농도 등 적절한 용량용법을 판단할 수 있습니다. 약물의 ADME 분석과 관련된 서비스와 tool을 소개해 드립니다.
|
|
|
Eurofins Discovery에서는 약물의 용해도, 혈액단백질과의 결합력, 약물의 투과도, 적혈구 분배, 대사안정성, CYP 저해/유도/Phenotyping, UGT Inhibition/Phenotyping Assay, Glutathione과 Glucuronide conjugation, 대사물질의 동정, Drug Transporters Assays 등 약동학에 필요한 필수 시험을 제공합니다. 또한 1단계, 2단계의 ADME panel을 통해 여러 분석을 한번에 진행할 수 있습니다.
|
|
|
인간 유래 간세포는 약물의 생체내 대사 과정을 분석하는데 이용됩니다. 1차 인간 간세포의 특성을 그대로 갖고 있는 HepaRG 세포는 배양에서 최대 4주까지 생존할 수 있어 장기간 약물 및 화학 물질에 대한 반복적인 처리와 관찰이 가능합니다.
|
|
|
간 대사 실험은 Hepatocyte를 이용하기도 하지만, 좀더 경제적인 S9 fraction 이나 약물대사 효소군이 더 많이 함유되어 있는 Microsome을 이용하기도 합니다. Silensome은 "Silence + Microsome"을 나타내는 표현으로, CYP 그룹 중, 하나의 특정 CYP 기능을 mechanism based inhibitors (MBI)를 이용하여 화학적, 비가역적으로 inactivation 시킨 human pooled liver microsome (HLM) 입니다. 예를 들어 CYP3A4-Silensomes을 이용했을 경우 CYP3A4 activity가 확실하게 저해되었음을 관찰할 수 있습니다.
|
|
|
약물이 투여되지 않은 control로서 이용할 수 있는 plasma, serum, whole blood를 제공합니다. 연구목적에 맞는 donor 조건을 선택하실 수 있습니다.
|
|
|
Parallel Artificial Membrane Permeability Assay (PAMPA) Kit는 약물의 막투과성을 평가하는 신속하고 경제적인 방법 입니다. 위장관 및 피부, 혈액뇌장벽(BBB)에서의 약물의 흡수도를 측정할 수 있는 kit를 제공합니다.
|
|
|
|
