GPCR 분석 종류 : Internalization Assay, β-Arrestin Assay, Pharmacotrafficking Assay

GPCR (G protein-coupled receptor)은 시각, 미각 및 후각 감지, 행동, 기분조절, 면역체계 조절, 항상성 조절, 자율신경계 전달 등 다양한 생리학적 과정에 관여하는 가장 큰 단백질 패밀리 입니다.

이 수용체는 6개의 잘 알려진 A-F class로 분류되며 class A (rhodopsin-like)는 인간 GPCR 유전자의 85%를 차지하는 가장 큰 class 입니다. class간의 서열 상동성이 부족함에도 불구하고 GPCR은 공통된 7개의 transmembrane region (7-TM)을 갖고 있습니다.

GPCR Internalization Assay

PathHunter GPCR Internalization 분석은 GPCR endocytosis를 측정하는 functional cell-based assay로, 세포내 endosome으로 내재화된 GPCR을 정량합니다.

GPCR Internalization (GPCR 내재화)은 세포가 과도한 receptor 자극이나 장기간의 비활성을 갖는 것을 방지하는데 필수적입니다. GPCR Internalization이 ligand, protein, mutation 및 비정상적인 신호 전달에 의해 억제되면 약물내성, 부작용 및 질병을 초래할 수 있습니다.

Eurofins DiscoverX의 PathHunter GPCR Internalization Assay는 보다 안전한 약물을 식별하는 데 도움이 되는 스크리닝 도구로서 화학발광 기능 분석을 사용하여 살아있는 세포에서 endosome에 국한된 GPCR 내재화를 측정합니다. 또한 값비싼 현미경 검사법, 부피가 큰 conjugate, 방사능, 항체 없이 활성 세포에서 활성화된 GPCR을 모니터링합니다.

PathHunter GPCR Internalization Assay는 독점적인 EFC(Enzyme Fragment Complementation) 기술을 기반으로 하며 더 안전한 약물을 식별하기 위한 1차 스크리닝 도구를 제공합니다. 전체 세포에서 수용체 내재화를 검출하기 위한 두 가지 분석 형식이 있습니다. 전체 내재화 분석 (Total GPCR Internalization Assay)은 모든 엔도사이토시스 메커니즘을 통해 리간드 유도 GPCR endocytosis를 감지합니다. 활성화된 내재화 분석 (Activated GPCR Internalization Assay)은 리간드 유도, β-Arrestin 매개 수용체 내재화만을 관찰합니다.

제품 목록 보기

GPCR β-Arrestin Assay

β-Arrestin은 GPCR의 활성화, 7-TM receptor의 desensitization, Protein kinase와 같은 신호 분자의 조절에 관여합니다. GPCR의 경우 ligand에 의해 유도된 β-Arrestin 신호는 G-protein signaling과 독립적인 신호 cascade를 활성화하여 antagonist mode screening, ligand pharmacology 연구, GPCR deorphanizing시 이상적인 신호를 제공합니다.

Eurofins DiscoverX의 PathHunter β-Arrestin Assay Kit은 활성화된 GPCR에 대한 β-arrestin 분석을 기반으로 GPCR 활성화를 쉽게 정량화하며, 희귀 수용체를 포함한 거의 모든 GPCR 연구에 적용됩니다.

PathHunter β-Arrestin Assay Kit은 antagonist screening, GPCR deorphanization, ligand의 약리학적 차이점을 발견하기 위한 이상적인 시스템으로, 거의 모든 Gi, Gs, Gq 결합 receptor에 사용할 수 있고, Ligand pharmacology간의 차이점을 식별할 수 있습니다.

Class A & B GPCR target의 90% 이상을 커버하는 400여가지 이상의 cell-based assay를 제공합니다.

제품 목록 보기

GPCR Pharmacotrafficking Assay

PathHunter cell-based pharmacotrafficking assay는 단백질의 misfolding에 의한 내재화와 protein trafficking에 관련된 질병 과정에서의 약리학적 특성화와 화합물의 기능을 조사하기 위한 도구 입니다.

Eurofins DiscoverX의 PathHunter Pharmacochaperone Assay는 잘못 접힌 단백질의 적절한 folding을 촉진하고 의도한 위치로의 수송을 지원하여 pharmacochaperone으로 기능하는 화합물의 식별 및 최적화를 지원하는 검증된 세포를 제공합니다. 단백질 misfolding으로 인한 단백질 수송 및 내재화와 관련된 질병 과정에서 화합물의 기능을 조사하는데 이용될 수 있습니다.

제품 목록 보기